Главная страница
qrcode

Ответы на экз вопросы по фармакологии. Виды действия


НазваниеВиды действия
АнкорОтветы на экз вопросы по фармакологии
Дата16.12.2016
Размер13,1 Mb.
Формат файлаdocx
Имя файлаOtvety_na_ekz_voprosy_po_farmakologii.docx
ТипДокументы
#7617
страница1 из 26
Каталог
  1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   26

1Виды действия лекарственных веществ.
Действие вещества на месте его введения до всасывания в общий кровоток носит название местного действия. Действие вещества после всасывания и распределения по организму называется резорбтивным, или общим. Под рефлекторным действием понимают тот эффект, который реализуется в результате рефлекса, возникшего благодаря воздействию лекарственного вещества на нервные рецепторы на месте введения или после всасывания. первичные и вторичные реакции(кардиотоники-сердце-диурез).Если действие лекарственного вещества проходит бесследно через определенное время, то такое его действие называется обратимым (наркотическое действие)

2Основные пути введения лекарственных веществ в организм
Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ. Прием препарата через рот.Достоинства: удобство применения; сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению.Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушение в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) или при прохождении через печень.Принимают лекарственные вещества внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул и пилюль.Применение под язык (сублингвально).Лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, начиная действовать через короткое время.Введение в прямую кишку (ректально).Создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном введении.Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа: колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму, неудобства применения, психологические затруднения.Парентеральный путь– это различные виды инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.Внутривенное введение (в/в).Вводят лекарственные средства в форме водных растворов.Достоинства: быстрое поступление в кровь, при возникновении побочного эффекта есть возможность быстро прекратить действие; возможность применения веществ, разрушающихся, невсасывающихся из ЖКТ. Недостатки: при длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз, опасность инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.Внутриартериальное введение (в/а).Используется в случаях заболевания некоторых органов (печени, сосудов конечности), создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе.Внутримышечное введение (в/м).Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ. Лечебный эффект наступает в течение 10–30 мин. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл.Недостатки: возможность формирования местной болезненности и даже абсцессов, опасность случайного попадания иглы в кровеносный сосуд.Подкожное введение.Вводят водные и масляные растворы. Нельзя вводить подкожно растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать некроз ткани.Ингаляция.Вводят таким путем газы (летучие анестетики), порошки (кромогликат натрия), аэрозоли. Вдыханием аэрозоля достигается высокая концентрация в бронхах лекарственного вещества при минимальном системном эффекте.Интратекальное введение.Лекарство вводится непосредственно в субарахноидальное пространство. Применение: спинномозговая анестезия или необходимость создать высокую концентрацию вещества непосредственно в ЦНС.Местное применение.Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства.Электрофорезоснован на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.Ингаляционный путь введения-обширная хорошокровоснобжающаяся зона.

3Виды транспорта лекарственных веществ через биологические мембраны. Факторы, влияющие на всасывание лекарственных веществ в кишечнике.
.Пассивная диффузия определяется градиентом концентрации веществ.Легко всасываются липофильные вещества.Облегченная диффузия-участвуют транспортные системы без затрат энергии.Фильтрация через поры мембран-вода, ионы, мелкие гидрофильные молекулы(мочевина).Активный транспорт-против градиента концентрации, с затратой энергии(гидрофильные полярные молекулы,сахара, аминокислоты).Пиноцитоз-инвагинация-образование пузырька-миграция-экзоцитоз.Всасывание в тонкой кишке зависит от состояния слизистой, моторики, рН, кол-ва и кач-ва содержимого.

4 Рецепторные механизмы действия лекарственных веществ. Понятие о полных и частичных агонистах, антагонистах и агонистах-антагонистах.
Лекарственные средства, действие которых связано с прямым возбуждением или повышением функциональных возможностей (способностей) рецепторов, называются АГОНИСТАМИ, а вещества, препятствующие действию специфических агонистов, - АНТАГОНИСТАМИ. Другими словами, если лекарственное вещество имеет обе характеристики (то есть и сродство и внутреннюю активность), то оно является агонистом. Поэтому, агонист - это вещество с высоким аффинитетом к рецептору и высокой внутренней активностью. Если же вещество имеет способность только связываться с рецептором (то есть обладает сродством), но при этом неспособно вызывать фармакологические эффекты, то оно вызывает блокаду рецептора и называется антагонистом.Препараты, имеющие то же сродство к рецептору, что и агонист, или более слабое, но обладающие менее выраженной внутренней активностью, называются частичными агонистами или агонистом-антагонистом. Эти препараты, используемые одновременно с агонистами, снижают действие последних вследствие их способности занимать рецептор.

5 Основные понятия фармакокинетики: абсорбция, пресистемная элиминация, биодоступность.
Всасывание (абсорбция, от лат. absorbeo — всасываю) — процесс, в результате которого вещество поступает с места введения в кровь и/или лимфатическую систему. Пресистемная элиминация — исчезновение вещества из организма до его попадания в систему кровообращения. Эта элиминация осуществляется в процессе прохождения вещества через стенку кишечника, при первом (first pass elimination) прохождении через печень и легкие.Биодоступность в широком смысле это количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме человека (способность препарата усваиваться). Биодоступность это главный показатель, характеризующий количество потерь, т.е. чем выше биодоступность лекарственного вещества, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом. При внутривенном введении биодоступность лекарства составляет 100 %

6 Основные понятия фармакокинетики: биодоступность, кажущийся объем распределения.
Кажущийся объём распределения — гипотетический объём жидкости организма, в котором ЛВ распределено равномерно и находится в концентрации, равной концентрации данного вещества в плазме крови

7 Основные понятия фармакокинетики: элиминация, биотрансформация, период полувыведениялекарственных веществ. Основные пути экскреции лекарственных веществ.
биотрансформации и экскреции, которые объединяются термином элиминация. Период полуэлиминации (t1/2) — время, за которое концентрация вещества в плазме крови снижается на 50%. Для большинства ЛВ (если их элиминация подчиняется кинетике 1-го порядка t1/2 — величина постоянная в определённых пределах и не зависящая от дозы. Биотрансформация (метаболизм) — изменение химической структуры лекарственных веществ и их физикохимических свойств под действием ферментов организма. Основной направленностью этого процесса является превращение липофильных веществ, которые легко реабсорбируются в почечных канальцах, в гидрофильные полярные соединения, которые быстро выводятся почками (не реабсорбируются в почечных канальцах). В процессе биотрансформации, как правило, происходит снижение активности (токсичности) исходных веществ.Пути экскреции-через почки,с желчью в кишечник и с калом(почечная циркуляция), газообразные-легкими, молочные железы.

8 Понятие о клиренсе лекарственных веществ. Факторы, изменяющие клиренс лекарственных веществ. Общие принципы назначения лекарственных препаратов при почечной и печеночной недостаточности.
Клиренс-отражает скорость очищения плазмы крови от вещества.Почечный клиренс зависит от фильтрации,секреции и реабсорбции.Печеночный клиренс связан с захватом вещества гепатоцитами, биотрансформацией, секрецией препарата в желчные пути.

9 Взаимодействие лекарственных веществ (химико-фармацевтическое, фармакокинетическое, фармакодинамическое).
Взаимодействие лекарственных веществ.Фармакокинетика-адсорбция, образование неактивных соединений, изменение рН, изменение перистальтикиугнетение активности ферментов,ускорение биотрансформации.Фармакодинамика-синергизм – усиление конечного эффекта – суммирование, потенцирование.Антагонизм.Химико-фармацевтическое-образование комплексинов, адсорбция.

10 Эффекты, развивающиеся при повторном применении лекарственных препаратов.
Кумуляция-увеличение эффекта при повторном введении.Материальная-накопление в организме фарм вещества.Функциональная- накопление эффекта, а не вещества(алкоголизм).Толерантность-снижение эффективности веществ при повторном прииенении.Тахифилаксия-быстрое привыкание(1прием).Зависимость-психическая/физическая_соматические нарушения.

11 Представление о дозах: терапевтическая, насыщающая, поддерживающая, токсическая дозы.
Терапевтическая доза — это количество лекарства, превы­шающее минимально действующую дозу, дающее оптималь­ное лечебное действие и не оказывающее негативного воз­действия на организм человека. Токсическая доза — это наименьшее количест­во лекарственных средств, способное вызвать отравляющее действие на организм. После достижения терапевтического уровня концентрации, оптимальная доза вещества, которую следует вводить с учетом его клиренса в единицу времени, соответствует его клиренсу за это время. Поддерживающие дозы рассчитывают, исходя из периода «полужизни» вещества и скорости его клиренса с условием сохранения постоянного терапевтического уровня.

12 Типы, структура и локализация холинорецепторов. Пути передачи сигнала. М- холиномиметики. Основные эффекты, показания к назначению, побочное действие и применение.
М-холиномиметики.расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний парасимпатических волокон.Имеются на нейронах вегетативных ганглиев и в ЦНС.М1-вегетативные ганглии и ЦНС, М2-в сердце, М3-ГМ, экз.железы.Структура-5 белковых субъединиц,окружающих ионный канал.АХ приводит к открыванию и деполяризации.Пилокарпин-глаукома.Ацеклидин-глаукома, атонияЖКТ,моч.пуз,матки.

13 М,N- холиномиметики Препараты прямого и непрямого типа действия. Основные эффекты, показания к назначению, побочное действие и противопоказания к применению. Меры помощи при отравлении ФОС.
АХ-прямое,карбохолин –прямое+стимулирует высвобождение АХ.АнтиАХэстеразные-прозерин,физостигмин,галантамин,армин*-глаукома.галантамин,прозерин-атонии,полиомиелит(проникают через ГЭБ).ФОС-легко проникают, быстро ингибируют. Тщательная промывка кожи, желудка, клизмы, слабительные, диуретики, М-Хблокаторы атропин, реактиваторы Хэстеразы.следить за дыханием,туалет полости рта.

14 М- холиноблокаторы. Основные эффекты, показания к назначению, побочное действие и противопоказания к применению. Меры помощи при передозировке атропина.
М-Хблокаторы. Атропин(скополамин)-спазмы,бронхоспазм,язвенная болезнь,устранение гиперсаливации,премедикация,исследование сетчатки,отравление миметиками.Побочные эффекты-сухость,нарушение аккомодации, тахикардия,увеличение ВГД,запоры.При передозе-антагонисты,промывание желудка,диуретики,б-АДблокаторы при тахикардии.

15 Препараты, влияющие на N- холинорецепторы. Ганглиоблокаторы. Основные эффекты, показания к назначению, побочное днйствие и противопоказания к применению.
Н-Хмиметики-никотин,лобелин,цитизин.2хфазное действие.возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров.тошнота,рвота,моторика повышена.слюнные,бронхиальные-сначала усиление.Ганглиоблокаторы.блок ионных каналов.расширение сосудов,снижение АД, угнетение слюнных,желудка,моторики.Пирилен, Бензогексоний.Язвенная болезнь, отек легких,артериальная эмболия, гипертонические кризы.Гигроний,арфонад-кратковременные-управляемая гипотензия.побочныеэффекты-ортостатический коллапс, запор,заворот,дизартрия,дисфагия.противопоказания-нипотензия,атеросклероз, глаукома, поражения миокарда.

16 Препараты, влияющие на N- холинорецепторы. Миорелаксанты. Основные эффекты, показания к назначению, побочное действие и противопоказания к применению.
Миорелаксанты.Антидеполяризующие-блокируют Н-Хрецепторы, препятствуют деполяризующему влиянию АХ.тубокурарин, панкуроний, пипекуроний,атракуроний, векуроний. Деполяризующие-возбждают Н-Хрецепторы,вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.Миопаралитический эффект. Применение в анастезиологии.Средства угнетают дыхание !!

17 Типы, структура и локализация адренорецепторов. Пути передачи сигнала. - адреномиметики: основные эффекты, показания к назначению, побочное действие и противопоказания к применению.
Адренорецепторы.передача возбуждения посредством норадреналина.Адренергические аксоны разветвляются на тонкую сеть с варикозными утолщениями,в которых содержатся везикулы с медиатором.а1-постсинаптически.а2-пресинаптически(обратная отрицательная связь).б1-сердце.б2-бронхи, сосуды,матка.б3-жировая ткань.а-АДмиметики-метазон-повышает АД, рефлекторная брадикардия, местно при рините.Нафтизин-более длительный эффект.

18 - адреномиметики: основные эффекты, показания к применению, побочное действие и противопоказания к назначению.
а,б-АДмиметики-адреналин.а-эффекты-сужение сосудов(кожи,почек),мидриаз,снижение моторики и тонуса ЖКТ,сокращение сфинктеров ЖКТ,сокращение миометрия.б-эффекты-расширение сосудов(скелетных,печени),повышение ЧСС и силы, снижение моторики и тонуса ЖКТ, снижение тонуса миометрия, гликогенолиз, липолиз. Анафилактический шок,БА. Нрадреналин-повышение АД, ЧСС уменьшается.При остром снижении АД.ухудшает кровоснабжение тканей из-за спазма.

19 - адреномиметики: основные эффекты, показания к применению, побочное действие и противороказания к назначению.
б-адреномиметики-изадрин-величивает силу и ЧСС, сист давл повышается. Диаст-снижается. Снижает тонус бронхов, уменьшает тонус ЖКТ,.побочные-тахикардия,аритмии,головные боли.б-2-сальбутамол,фенотерол,тербуталин-менее выраженное влияние на сердце.бронхолитики,снижение сократительной активности миометрия. Б-1-добутамин – кардиотоник.

20 - адреноблокаторы: основные эффекты, показания к применению, побочное действие и противопоказания к назначению.
а-адреноблокаторы-фентоламин,тропафен.понижение АД,тахикардия, повышение моторики ЖКТ, увеличение секреции.при шоках-расширение сосудов, пи гипертензивных кризах.а1-АДблокатор-празозин-снижение АД.антигипертензивное средство.снижение тонуса сосудов.

21 - адреноблокаторы: основные эффекты, показания к применению, побочное действие и противопоказания назначению.
б-адреноблокаторы-анаприлин-брадикардия,уменьшение силы СС,угнетение АВ проводимости.повышение тонуса бронхов,бронхоспазм. Метопролол-АГ,стенокардия,аритмия.побочные- головная боль, утомляемость.атенолол-б1.

22 Классификация противоаритмических средств. Блокаторы натриевых каналов: представители группы, особенности действия, показания к применению, побочные эффекты.
Противоаритмические средства.При тахи-блокаторы натриевых,калиевых,кальциевых каналов, б-АДблокаторы,сердеяные гликозиды, аденозин.При бради-м-холиноблокаторы,б-АДмиметики,а,б-АДмиметики.Блокаторы натриевых:Хинидин-угнетение автоматизма,увеличение реполяризации,ПД, эффективного рефрактерного периода,снижение проводимости.угнетает передачц возбуждения с вагуса(м-Холиноблокирующий эффект).побочные-звон в ушах, головная боль.Прокаинамид-как хинидин.Лидокаин-угнетающее действие на автоматизм.подавление эктопических очагов.сократимость не изменяет.желудочковые аритмии,тахикардия при инфаркте.Пропафенон-угнетает автоматизм СА и проводимость в АВ.Увелтичение QRS.при наджел и жел аритмиях.побочные-рвота,запор,бронхоспазм,утомляемость.

23 Противоаритмические средства II, III и IV классов: основные представители, особенности противоаритмического действия, показания к применению, побочные эффекты.
Противоаритмики 2,3,4.б-АДблокаторы.Пропранолол-угнетение сократимости миокарда.суправентрикулярные и желудочковые аритмии.Атенолол, Метопролол.Блокаторы калиевых-Амиодарон-увеличение продолжительности ПД и рефрактоерного периода.замедление реполяризации.уменьшение потребности миокарда в кислороде.снижает адренергические влияния на сердце.урежает ЧСС.побочные-чрезмерная брадикардия, предсердно-желудорчковый блок.Соталол-(2,3). Блок калиевых и адренорецепторов.угнетает автоматизм, проводимость,уменьшает ЧСС.блокаторы кальциевых-Верапамил, Дилтиазем- угнетене проводимости, увеличение рефрактерного периода.побочные-головная боль,слабость,тахикардия.

24Противоаритмические средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах  проводящей системы сердца.
При брадиаритмиях и нарушении проводимости эффективны в-ва стимулирующие б-АДрецепторы. Б-АДмиметики-изадрин. А,б-АДмиметики-эпинефрин(адреналин).М-холиноблокаторы-атропин.

25. Принципы медикаментозного лечения недостаточности коронарного кровообращения. Основные группы антиангинальных средств. Нитраты: представители группы, механизм действия, показания к применению, побочные эффекты.

Основными формами недостаточности коронарного кровообращения (ИБС) являются стенокардия, инфаркт миокарда и кардиосклероз. При стенокардии у больного периодически появляются давящие загрудинные боли, что обусловлено ишемией миокарда из-за дисбаланса между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой с коронарным кровотоком.

В соответствии с этим основными принципами медикаментозного лечения ИБС являются 1) понижение потребности миокарда в кислороде 2) повышение доставки кислорода к миокарду.

Основные группы антиангинальных средств: бета-адреноблокаторы(пропранолол, атенолол, бетаксолол, метопролол); нитраты (нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбита мононитрат); блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин, нифедипин, дилтиазем, верапамил).

Нитраты: нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбита мононитрат.

Мех-м действия: 1) накопление оксида азота в ГМК стенки сосудов, что ведёт к их релаксации; 2) уменьшение потребности миокарда за счёт снижения пред-и пост- нагрузки на сердце; 3) увеличение доставки кислорода к миокарду за счёт расширения коронарных сосудов, увеличения субэндокардиального кровотока и блокады центральных коронаросуживающих рефлексов. Фармокологические эффекты: антиангинальный (против «грудной жабы» т.е. стенокардии); спазмолитический, антиагрегантный.

Применение нитроглицерина, изосорбида динитрата: для купирования острой коронарной недостаточности.

Применение изосорбида мононитрата: для лечения хронической коронарной недостаточности.

Побочные эффекты.

Нитроглицерин – тахикардия, артериальная гипотензия, гиперемия кожи лица, головная боль, головокружения, повышение внутриглазного и внутричерепного давления, толерантность, синдром отмены, диспепсия.

Изосорбида динитрат – тахикардия; (артериальная гипотензия, гиперемия кожи лица, головная боль, головокружения +/-); синдром отмены, толерантность, диспепсия.
26. Механизмы и особенности антиангинального действия бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов, показания к применению, побочные эффекты.



бета-адреноблокаторы (пропранолол, атенолол, бетаксолол, метопролол)

Мех-м действия: блокада бета-адренорецепторов и устранения адренергических влияний на сердце; уменьшение потребности миокарда в кислороде за счёт замедления ЧСС, уменьшения силы сокращений сердца и снижения постнагрузки на сердце.

Фармакологические эффекты: антиангинальный (против «грудной жабы» т.е. стенокардии); антигипертензивный, противоаритмический антиагрегантный.

Побочные эффекты. Пропранолол – брадикардия, АВ-блокада, усиление сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, головная боль, головокружения, спазм бронхов, отёки голеней и стоп, синдром отмены, диарея.

Применение пропранолола для лечения хронической коронарной недостаточности.
блокаторы медленных кальциевых каналов. Группа дигидропиридины: (влияние на сердце <, чем влияние на сосуды) 1 поколение: нефидепин, 2 поколение: нефидепин (таблетки ретард), фелодипин; Группа бензотиазепины: (влияние на сердце=влиянию на сосуды) 1 поколение: дилтиазем, 2 поколение: дилтиазем (таблетки ретард); Группа фенилалкиламины: (влияние на сердце>чем влияние на сосуды) 1 поколение: верапамил, 2 поколение: верапамил (таблетки ретард).
Что же такое «таблетки ретард»? (retard – запаздывание). Таблетки ретард — таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.
Мех-м действия: 1) угнетение трансмембранного тока ионов кальция в ГМК стенки сосудов, 2) уменьшение потребности миокард в кислороде за счёт уменьшения сократимости миокарда и снижения постнагрузки на сердце, 3) увеличение доставки кислорода к миокарду за счёт расширения коронарных сосудов и увеличения субэндокардиального кровотока.

Фармокологические эффекты: антиангинальный, антигипертензивный, противоаритмический, спазмолитический, антиагрегантный.

Применение. Нифедипин – купирование острой коронарной недостаточности, лечение хронической коронарной недостаточности. Верапамил - лечение хронической коронарной недостаточности.

Побочные эффекты. Нифедепин – тахикардия, артериальная гипотензия, гиперемия кожи лица, головная боль, головокружение, отёки голеней, стоп, толерантность, запор. Верапамил (дилтиазем) – брадикардия, АВ – блокада, усиление сердечной недостаточности, гиперемия кожи лица, головная боль, головокружение, спазм бронхов, отёки голеней, стоп, толерантность, диспепсия.
Бета-адреноблокаторы + верапамил или дилтиазем (они же блокаторы медленных кальциевых каналов) = нежелательная комбинация. Возможно повышение риска развития выраженной брадикардии, АВ – блокады, сердечной недостаточности, чрезмерной гипотензии.
27. Блокаторы медленных кальциевых каналов: классификация, основные фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты.
блокаторы медленных кальциевых каналов. Группа дигидропиридины: (влияние на сердце <, чем влияние на сосуды) 1 поколение: нефидепин, 2 поколение: нефидепин (таблетки ретард), фелодипин; Группа бензотиазепины: (влияние на сердце=влиянию на сосуды) 1 поколение: дилтиазем, 2 поколение: дилтиазем (таблетки ретард); Группа фенилалкиламины: (влияние на сердце>чем влияние на сосуды) 1 поколение: верапамил, 2 поколение: верапамил (таблетки ретард).
Препараты 2 поколения отличаются от препаратов 1 поколения более длительным Т ½ (время полувыведения (элиминации)) и более плавным нарастанием концентрации в плазме крови. Поэтому препараты 1 поколения назначают 3-4 раза в сутки, а препараты 2 поколения 1-2 раза в сутки, что не сопровождается значительными колебаниями сосудорасширяющего и гипотензивного действия.

Препараты 3 поколения отличаются высокой биодоступностью, слабыми различиями между максимальной и минимальной концентрациями в плазме крови и сверхдлительным действием (более 24 часов).
Что же такое «таблетки ретард»? (retard – запаздывание). Таблетки ретард — таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.
Мех-м действия: 1) угнетение трансмембранного тока ионов кальция в ГМК стенки сосудов, 2) уменьшение потребности миокард в кислороде за счёт уменьшения сократимости миокарда и снижения постнагрузки на сердце, 3) увеличение доставки кислорода к миокарду за счёт расширения коронарных сосудов и увеличения субэндокардиального кровотока.

Фармокологические эффекты: антиангинальный, антигипертензивный, противоаритмический, спазмолитический, антиагрегантный.

Применение. Нифедипин – купирование острой коронарной недостаточности, лечение хронической коронарной недостаточности. Верапамил - лечение хронической коронарной недостаточности.

Побочные эффекты. Нифедепин – тахикардия, артериальная гипотензия, гиперемия кожи лица, головная боль, головокружение, отёки голеней, стоп, толерантность, запор. Верапамил (дилтиазем) – брадикардия, АВ – блокада, усиление сердечной недостаточности, гиперемия кожи лица, головная боль, головокружение, спазм бронхов, отёки голеней, стоп, толерантность, диспепсия.
Бета-адреноблокаторы + верапамил или дилтиазем (они же блокаторы медленных кальциевых каналов) = нежелательная комбинация. Возможно повышение риска развития выраженной брадикардии, АВ – блокады, сердечной недостаточности, чрезмерной гипотензии.
28. Основные препараты, применяемые для лекарственной терапии инфаркта миокарда.
Лекарственные средства, применяемые при инфаркте миокарда.

Устраняемые нарушения

Группа, названия препаратов.

Болевой синдром

Внутривенное введение морфина или другого наркотического анальгетика

Нарушения ритма сокращений сердца

Внутривенное капельное введение лидокаина при желудочковых тахиаритмиях, для профилактики аритмий лидокаин вводить не рекомендуется.

Возможное устранение или уменьшение ишемии миокарда

Внутривенно-фибринолитические средства, нитроглицерин, изосорбида динитрат.

Снижение потребности миокарда в О2

Нитраты, атенолол (бетта-адреноблокатор).

Предупреждение повторного инфаркта миокарда

Антикоагулянты (гепарин натрий, далтепарин натрия, ацетокумарол, варфамин), Антиагреганты (аспирин, тиклопидин, клопидогрел, абциксимаб), бетта-адреноблокаторы (атенолол)


Не рекомендуется внутривенное введение нитроглицерина или изосорбида динитрата при кардиогенном шоке в связи с гипотензивным эффектом.

В острую фазу инфаркта миокарда рекомендуют назначать начиная с первых часов:
1) внутривенное введение морфина (развести 1 мл ампульного 1% раствора морфина — 10 мг — в 10 мл изотонического 0,9% раствора натрия хлорида; вводить 5 Mг морфина внутривенно медленно; через 5 мин возможно дополнительное введение 2—4 мг морфина);

2) ацетилсалициловую кислоту внутрь 160—325 мг 1 раз в сутки;

3) по показаниям — внутривенно фибринолитическое средство (алтеплаза, стрептокиназа); из-за возможности кровотечений фибринолитики противопоказаны у больных с травмами головы, опухолями мозга, язвенной болезнью в стадии обострения, после перенесенных операций;

4) при желудочковой тахиаритмии или экстрасистолии — внутривенное капельное введение лидокаина;

5) при удовлетворительной частоте сокращений сердца и артериальном давлении — медленное (в течение 5 мин) внутривенное введение атенолола (снижает смертность; по—видимому, имеет значение уменьшение тахикардии, снижение потребности сердца в кислороде, перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированного участка миокарда, антиаритмическое действие); применение бетта-адреноблокаторов противопоказано при кардиогенном шоке, частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин, низком артериальном давлении, выраженной левожелудочковой недостаточности, атриовентрикулярном блоке II—III степеней;

6) внутрь назначают ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ) — каптоприл, лизиноприл, эналаприл, рамиприл или трандолаприл (противопоказаны при снижении систолического артериального давления ниже 100 мм рт. ст.).

В дальнейшем для профилактики повгорного инфаркта миокарда продолжают назначать ацетилсалициловую кислоту, (бетта-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы АПФ, при выраженном атеросклерозе — статины (ловастатин, симвастатин).

Статины — это группа лекарств, понижающих уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП ("плохого холестерина") в крови. Механизм действия связан с блокированием действия фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который участвует в одном из этапов образования нового холестерина в печени.
29. Гиполипидемические средства: классификация, механизмы действия, побочные эффекты.
  1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   26

перейти в каталог файлов


связь с админом